天南星在我国很多地区都有分布，它味苦性温，既可外用，也可内服，有名的复方南星止痛膏就是以天南星为主要成分制成的，将其贴在患处，有利于消肿散瘀。如果被毒蛇咬伤，也可将毒液吸出，然后以天南星捣烂敷于伤口上。天南星的功效与作用在很多地方都得到了广泛的应用，在医学方面发挥出色。

　　一般入药的是天南星的块茎，因其块茎中含有的各种生物碱以及氨基酸十分丰富，使得天南星的功效与作用也非常特别，从中提取的二酮哌嗪类生物碱，还被用于治疗某些心血管疾病。有临床报道称，用制南星配决明子、蚕蛹等制成的片剂口服，共治疗高脂蛋白。天南星为化痰燥湿，健运脾胃之要药，因其有毒，内服多用炮制品。天南星的燥湿化痰、湿燥之性胜于半夏，与半夏、茯苓、陈皮、枳实等配伍，有效治疗治痰湿壅滞所致的咳嗽痰多稀薄、苔腻胸闷等症。

　　此外天南星也有抗肿瘤作用，主要用于子宫颈癌。据临床报道，用天南星为主制成的片剂口服，每日3次，治疗期一般是2个月关于天南星的功效与作用还有很多，例如与天南星与防风各一两捣碎敷于疮口可治小儿破伤风，配姜等可治小儿惊风抽搐等。